Jeste li se ikada zapitali što se događa s lijekovima koje uzimate nakon što uđu u vaše tijelo? Kako dolaze do svojih ciljnih organa ili tkiva? Koliko dugo ostaju u vašem sustavu? Kako se transformiraju ili eliminiraju? Ovo su neka od pitanja na koja farmakokinetika, grana farmakologije, pokušava odgovoriti.
Farmakokinetika (PK) proučava kretanje i promjenu tvari u živim organizmima. Te tvari mogu biti bilo koje kemikalije koje dolaze izvan tijela, poput lijekova, pesticida, prehrambenih aditiva i kozmetike. PK analizira kako tijelo utječe na lijekove u smislu apsorpcije, distribucije, metabolizma i izlučivanja (ADME). Suprotno tome, farmakodinamika (PD) proučava kako lijekovi utječu na tijelo. Zajedno, PK i PD određuju dozu, korist i nuspojave lijekova, a često se proučavaju zajedno kao PKPD.
PK je važan za otkrivanje i razvoj lijekova jer pomaže optimizirati isporuku, učinkovitost i sigurnost lijeka. PK također pomaže u prilagođavanju doze lijeka i režima za različite pacijente, na temelju njihovih demografskih, fizioloških i patoloških karakteristika, kao i njihovih ko-liječenja. PK se također može primijeniti na ekološku toksikologiju, za proučavanje utjecaja štetnih kemikalija na biosferu i okoliš.
PK koristi matematičke modele za opisivanje i predviđanje krivulja koncentracije-vremena lijekova u tijelu. Ti se modeli mogu temeljiti na odjeljcima, koji su hipotetski prostori koji predstavljaju različita tkiva ili tekućine u tijelu, ili na metodama koje nisu-odjeljci, a koje se oslanjaju na procjenu ukupne izloženosti lijeku izračunavanjem površine ispod krivulje (AUC). PK modeli mogu biti jednostavni, kao što je model s jednim-odjeljkom, koji pretpostavlja da je lijek ravnomjerno raspoređen i eliminiran iz tijela, ili složeni, kao što je fiziološki utemeljen farmakokinetički (PBPK) model, koji uključuje fiziološke informacije za simulaciju ponašanja lijeka u tijelu.
Jedan od ključnih pojmova u farmakokinetici je bioraspoloživost, što je udio doze lijeka koji dospijeva u sustavnu cirkulaciju. Na bioraspoloživost utječu mnogi čimbenici, poput formulacije lijeka, kemijskog oblika, načina primjene, stabilnosti i metabolizma. Bioraspoloživost se koristi za usporedbu izloženosti lijeku između različitih metoda isporuke, kao što su oralna, intravenozna ili transdermalna. Na primjer, intravenska injekcija osigurava najveću bioraspoloživost, budući da lijek ulazi izravno u krvotok, dok oralna primjena može smanjiti bioraspoloživost zbog učinka prvog-prolaska, što je metabolizam lijeka u jetri prije nego što dospije u cirkulaciju.
Drugi važan koncept u PK je klirens, što je brzina kojom se lijek uklanja iz tijela. Na klirens mogu utjecati protok krvi, funkcija organa i interakcije lijekova. Klirens se koristi za izračunavanje polu-vijeka eliminacije, što je vrijeme potrebno da se koncentracija lijeka smanji za pola. Poluvrijeme-eliminacije određuje koliko često lijek treba primijeniti da bi se održalo ravnotežno stanje, što je stanje u kojem su unos i eliminacija lijeka uravnoteženi.
PK je fascinantna i korisna znanost koja nam pomaže razumjeti kako lijekovi djeluju na naše tijelo. Primjenom PK načela i metoda možemo poboljšati dizajn lijeka, isporuku i doziranje te u konačnici poboljšati zdravlje i dobrobit-ljudi i drugih živih bića.
